Neues System zum Bau von Verbindungen, die für die Arzneimittelentwicklung unerlässlich sind

Von links: Der Doktorand Thiago Grigolo, der Assistenzprofessor für Chemie und Biochemie Joel Smith und die Studentin Ariana Subhit suchen nach Möglichkeiten, Klassen von Verbindungen zu synthetisieren, die in neuen Arzneimitteln verwendet werden.Quellen: Florida State University

Ein Team von Chemikern an der Florida State University hat eine schnellere Methode zur Synthese von Verbindungsklassen entwickelt, die üblicherweise bei der Entwicklung neuer Medikamente verwendet werden.

Joel M. außerordentlicher Professor für Chemie und Biochemie. Smith, der Doktorand Thiago Grigolo und die Studentin Ariana Subhit haben ihre Abhandlungen in der Zeitschrift veröffentlicht. Organische Buchstaben Gibt einen Überblick über den Ablauf. Diese neue Reaktion verwendet leicht verfügbare Materialien und kombiniert sie mit äußerst selektiven Alkinylbausteinen, um die Schlüsselringe aus Kohlenstoff, Wasserstoff und Stickstoff, Dihydropyridine und Piperidine zu synthetisieren.

Forscher auf der ganzen Welt erstellen oft natürlich vorkommende synthetische Versionen. Organische Verbindungen Und verwandeln sie in Heilmittel. Im Allgemeinen verwenden Chemiker den Piperidinring als Ausgangsgerüst für die Herstellung neuer Medikamente. Substituierte Versionen des Piperidinrings können schwierig zu synthetisieren sein, insbesondere da der Zugang zum Substitutionsmuster und molekularen Raum immer anspruchsvoller wird.

Smith, Grigolo und Subhit haben einen einfacheren, schnelleren Prozess entwickelt, mit dem Chemiker Piperidinringe schneller herstellen und die Arzneimittelentwicklung beschleunigen können. Mit ihrer Methode waren sie auch in der Lage, eine Vielzahl von Piperidin-verwandten Produkten asymmetrisch zu synthetisieren, die noch nie in einer Laborumgebung synthetisiert worden waren.

„Für Chemiker ist es sehr interessant, verschiedene Piperidine bauen zu können“, sagte Smith. „Wir versuchen, eine Toolbox für chemische Reaktionen zu schaffen, die zur Herstellung von Piperidin verwendet werden können. „

Um die Stereochemie dieser neuen Reaktion selektiv zu steuern, band das Team Aminosäurederivate an spezifische Stellen von Piperidin, die eine Kontrolle des Ergebnisses des Kopplungsereignisses ermöglichen. Inspiriert davon, wie Enzyme Aminosäuren verwenden, um chemische Reaktionen in einer biologischen Umgebung zu steuern, macht die Bereitstellung von Aminosäureselektivität den Prozess praktisch und wirtschaftlich. Dies war wichtig für die asymmetrische Struktur des Naturstoffs Lupinin, einer Verbindung, die verwendet werden kann, um den Abbau einiger Neurotransmitter zu verhindern.

„Es war sehr effizient“, sagte Smith.

In Zukunft hofft das Team, dieses Verfahren mit einer Vielzahl anderer Verbindungen zu verwenden. Größerer Wert..

„Es gibt viele Einsatzmöglichkeiten“, sagte Grigolo. “Außerdem haben wir es da draußen, damit jeder es benutzen kann.”

Laut Smith besteht das ultimative Ziel des Teams darin, eine Vielzahl von Prozessen zu entwickeln, die für andere Forscher, die an der Entwicklung von Medikamenten unter allen Bedingungen arbeiten, leicht zugänglich sind. Smith sagte, Studenten seien in der Lage, diese Reaktionen durchzuführen, so dass Chemiker in jeder Branche sie problemlos in der Arzneimittelentwicklung verwenden könnten.

„Wir wollen, dass es praktisch ist“, sagt er. „Viele Chemien sind neuartig, aber unpraktisch, weil die Menschen keinen Zugang zu den dafür erforderlichen esoterischen Entitäten haben. Wir wollen, dass es zugänglich ist.“


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Für mehr Informationen:
Thiago A. Grigolo et al., Regioselektive asymmetrische Alkinylierung von N-Alkylpyridinium, Organische Buchstaben (2021). DOI: 10.1021 / acs.orglett.1c02276

Zur Verfügung gestellt von
Florida State University

Zitieren: Ein neues System zum Aufbau von Verbindungen, die für die Arzneimittelentwicklung unerlässlich sind (12. Oktober 2021), ist im Oktober 2021 unter https://phys.org/news/2021-10-compound-critical-drug.html verfügbar. Erhalten am 12.

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